Citalopram-eigenschappen, bijwerkingen en indicaties

de citalopram Het is een bekend antidepressivum dat deel uitmaakt van selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) -medicijnen. Het is een van de meest gebruikte middelen om problemen in verband met stemming en depressie te behandelen.

Citalopram wordt op de markt gebracht onder merken zoals Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus of Cipramil. Op deze manier verwijzen al deze geneesmiddelen naar hetzelfde actieve bestanddeel, citalopram.

Citalopram is een medicatie geïndiceerd voor de behandeling van depressie en de preventie van recidieven, de behandeling van paniekstoornis met of zonder agorafobie en de behandeling van obsessief-compulsieve stoornis..

Dit medicijn heeft vandaag genoeg bewijs om te worden gecatalogiseerd als een goed verdragen en effectief antidepressivum. Om deze reden is het een van de meest gebruikte medicijnen om depressie te behandelen.

In dit artikel bespreken we de kenmerken van citalopram. De farmacokinetische eigenschappen en de werkingswijze worden uitgelegd en de mogelijke bijwerkingen, voorzorgsmaatregelen en indicaties van dit geneesmiddel worden verondersteld.

Kenmerken en werkingsmechanisme

Citalopram is een antidepressivum dat behoort tot de groep van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's)..

Het bestaat dus uit een psychotroop medicijn dat direct werkt op de neurotransmitterreceptoren van serotonine.

Serotonine is een zeer belangrijke hersenstof die een groot aantal functies speelt. Onder deze valt de regulering van de stemming van de persoon op.

Hoe groter de hoeveelheid serotonine in de hersenen, hoe groter de stemming van de persoon. Daarentegen zijn lage niveaus van deze stof in de hersenen vaak gerelateerd aan depressieve episodes en stemmingsverval.

In deze zin is citalopram een ​​medicijn dat direct op de hersenen inwerkt en de heropname van serotonine remt. Door de heropname te remmen, nemen de hoeveelheden van deze stof toe in de hersenen en neemt de stemming toe.

Wetenschappelijk goedgekeurde toepassingen van citalopram zijn symptomen van depressie, sociale angst, paniekstoornis, obsessief-compulsieve stoornis, de ziekte van Huntington en premenstruele Stoornis.

In de praktijk wordt citalopram echter ook vaak gebruikt om tussenbeide te komen: angststoornissen, onychofagie, aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit, eetstoornissen, alcoholisme en verschillende soorten sociale fobieën.

Indicaties en doses

De behandeling met citalopram moet worden gespecificeerd door een medische professional, die de geschiktheid van de medicatie en de doses die toegediend moeten worden moet bepalen..

Daarom moeten, voordat met de behandeling met citalopram wordt begonnen, de instructies voor toediening van het geneesmiddel, zoals aangegeven door de arts die de medicatie heeft gekregen, exact worden opgevolgd..

Aan de andere kant moet het ook de medische professional zijn die de duur van de behandeling met citalopram en de progressieve periode van medicijnreductie bepaalt. Het is belangrijk om de behandeling niet abrupt te stoppen of doses te nemen die afwijken van de voorgeschreven doses.

Hoewel de doses en de duur van de behandeling procedures zijn die de arts moet uitvoeren, presenteert het citalopram een ​​reeks basisindicaties die als referentie voor de gebruikers kunnen dienen, maar niet als een vervolg-richtlijn. Dit zijn:

1 - Depressie

Depressie is de belangrijkste psychische aandoening waarvoor het gebruik van citalopram is geïndiceerd. De gebruikelijke dosis voor de behandeling van depressie bij volwassenen is 20 milligram per dag.

Als het dit nodig acht, kan de arts besluiten om deze dosis geleidelijk te verhogen tot een maximum van 40 milligram per dag.

2- Angststoornis

Angststoornis is een van de veranderingen waarvoor het gebruik van citalopram is geïndiceerd. In dit geval zijn de algemene toedieningsdoses lager, schatten een initiële hoeveelheid van 10 milligram per dag.

Na een behandelingsweek kan de arts de dosis verhogen tot 20 of 30 milligram per dag. Alleen in specifieke gevallen bereikt de toediening van citalopram voor de behandeling van angststoornissen de maximale dosis van 40 milligram per dag.

3-obsessieve compulsieve stoornis

De doses citalopram die zijn geïndiceerd voor de behandeling van een obsessief-compulsieve stoornis zijn dezelfde als in het geval van depressie. De begindosis is meestal 20 milligram per dag en kan dagelijks worden verhoogd tot maximaal 40 milligram.

Ander gebruik van citalopram

Goedgekeurde toepassingen van citalopram zijn: de behandeling van de symptomen van depressie, sociale angststoornis, paniekstoornis, obsessief-compulsieve stoornis, ziekte en Huntington premenstruele stoornis.

Echter, ondanks het bezit geen wetenschappelijk bewijs over de werkzaamheid, citalopram wordt ook gebruikt voor de behandeling onicofagia, het attention deficit hyperactivity disorder, body dysmorphic disorder, eetstoornissen en alcoholisme.

In dit verband bepaalde pathologieën lijkt een speciale relatie met citalopram, een feit dat de effecten van het geneesmiddel in de behandeling van deze ziekten maakt vandaag wordt bestudeerd te houden. De belangrijkste zijn:

1- Alzheimer

Een studie uitgevoerd in 2014 toonde aan dat citalopram toegediend in muizen de groei van bèta-amyloïde plaques grotendeels stopte (78%), wat de neuronale dood veroorzaakt die typisch is voor de ziekte van Alzheimer..

Dezelfde studie toegepast op een steekproef van 23 personen toonde aan dat citalopram de productie van bèta-amyloïde-eiwit met 37% verminderde, daarom wordt verondersteld dat dit medicijn nuttig zou kunnen zijn bij de behandeling van Alzheimer.

2- Diabetische neuropathie

Ondanks het ontbreken van klinische gegevens, is citalopram op grote schaal en met effectieve resultaten gebruikt om de symptomen van diabetische neuropathie en premature ejaculatie te verminderen.

3- Migraine preventie

Hoewel citalopram minder effectief is dan amitriptyline bij de preventie van migraine, lijkt de combinatie van beide geneesmiddelen betere resultaten te vertonen dan het gebruik van een enkel medicijn..

4- Autisme

Een multicenter gerandomiseerde gecontroleerde studie uitgevoerd in 2009 gericht op het onderzoeken van de effecten van citalopram bij de behandeling van autisme. De resultaten vonden geen voordelen en vertoonden enkele nadelige effecten, zodat het gebruik van citalopram bij de behandeling van autisme in het geding is.

Farmacokinetische eigenschappen

Citalopram is een sterk bestudeerd en onderzocht medicijn. Om deze reden zijn er nu betrouwbare gegevens beschikbaar over de farmacokinetische eigenschappen.

De onderzoeken naar het medicijn hebben toegestaan ​​om de processen van absorptie, metabolisme en eliminatie van citalopram af te bakenen.

1- Selectiviteit

Citalopram wordt momenteel beschouwd als de meest selectieve remmer van serotonineheropname. Meerdere in vitro-onderzoeken hebben bevestigd dat de werking van het geneesmiddel in de hersenen zich uitsluitend richt op de remming van de heropname van serotonine.

In deze zin remt citalopram, in tegenstelling tot andere SSRI-geneesmiddelen, de heropname van andere stoffen zoals adrenaline of dopamine minimaal..

In het bijzonder laten de gegevens zien dat de snelheid van constante remming voor serotonine-opname meer dan 3000 maal lager is dan die van noradrenaline-opname..

Dus citalopram geeft beduidend hoger dan die van andere drugs, zoals parxotina effectiviteit, sertraline golf fluoxetine bij het remmen van deze stof.

Hoewel het echter het meest selectieve medicijn is, dat wil zeggen, het werkt meer specifiek over de hersenmechanismen die moeten werken, citalopram is niet het meest krachtige antidepressivum.

Paroxetine, bijvoorbeeld, alhoewel die in een minder selectieve en dus invloed op andere hersenmechanismen niet betrokken bij depressie, blijkt krachtiger zijn bij de remming van heropname van serotonine, wanneer de effecten zijn intenser.

2- Absorptie

Citalopram is een geneesmiddel dat gemakkelijk wordt opgenomen. De opname wordt niet beïnvloed door voedselinname en vertoont een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 80%,

De hoogste plasmaspiegels van de stof zijn aanwezig tussen twee en vier uur na toediening.

Citalopram is wijd verspreid in verschillende perifere weefsels en heeft een plasma-eiwitbinding van 80%. Dit betekent dat het een minimale kans biedt om betrokken te zijn bij geneesmiddelinteracties die secundair zijn aan de verplaatsing van een eiwitbindend medicijn..

Bij klinisch relevante doses heeft citalopram een ​​lineaire farmacokinetiek. Dat wil zeggen, het heeft een lineaire correlatie tussen de dosis en de stabiele concentratie van het geneesmiddel en zijn metabolieten.

Voor dit alles wordt citalopram tegenwoordig beschouwd als een van de antidepressiva met betere absorptie in het menselijk lichaam. Het absorptie- en distributieproces wordt niet beïnvloed door andere variabelen, dus de effecten ervan zijn meestal vrij direct.

3- Metabolisme

Wanneer citalopram wordt ingenomen, gaan de medicijnsubstanties in het bloed om de lever te bereiken, waar het medicijn wordt gemetaboliseerd.

De lever metaboliseert citalopram door middel van twee stappen van N-demethylatie tot dimethylcitalopram (DCT) via CYP2C19 en tot didemethylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oxidatie vindt plaats door monoamine oxidase A en B, en aldehyde oxidase een propionzuurderivaat en N-oxide-vormen citalopram.

Door stabiele concentraties ligt de hoeveelheid metabolieten in verhouding tot het geneesmiddel citalopram tussen 30 en 50% voor DCT en tussen 5 en 10% voor DDCT.

4- Eliminatie

Citalopram presenteert een bifasische eliminatie. De distributiefase in het lichaam duurt ongeveer 10 uur en de gemiddelde levensduur van het geneesmiddel is tussen 30 en 35 uur.

Citalopram is dus een medicijn dat een lange levensduur heeft in het lichaam, en daarom kan het maar één keer per dag worden toegediend. Tot 23% van het geneesmiddel wordt via de urine uitgescheiden.

5- Farmacokinetische effecten gerelateerd aan leeftijd

Studies die zowel enkelvoudige als meervoudige doses citalopram bij 65-plussers hebben geanalyseerd, wijzen erop dat de dosisconcentratie van het geneesmiddel tussen 23 en 30% stijgt in vergelijking met jongere personen.

Om deze reden wordt aanbevolen dat oudere patiënten lagere aanvangsdoses citalopram krijgen, omdat het effect op hun lichaam hoger is.

6- Leverfunctiestoornissen en farmacokinetische effecten

Bij personen met leverinsufficiëntie is de orale klaring van citalopram met 37% verminderd. Het geneesmiddel kan dus een groter aantal risico's voor deze populatie met zich meebrengen, wat de reden is waarom het toedienen van lage en gecontroleerde doses bij personen met leverinsufficiëntie wordt aanbevolen..

7- Nierfunctiestoornissen en farmacokinetische effecten

Bij patiënten met milde of matige nierinsufficiëntie neemt de klaring van citalopram met 17% af. Bij deze personen is geen dosisaanpassing vereist, maar het kan nodig zijn om de hoeveelheid medicatie te verlagen bij mensen met chronische of ernstige nierstoornissen.

Bijwerkingen

Zoals met alle medicijnen kan het gebruik van citalopram verschillende bijwerkingen veroorzaken. Deze hebben meestal een milde of matige intensiteit, maar het is van essentieel belang om de arts op de hoogte te stellen wanneer een van de effecten intens is of niet verdwijnt.

De belangrijkste bijwerkingen die het gebruik van citalopram kunnen veroorzaken zijn:

1. Misselijkheid en braken.
2. Diarree en obstipatie.
3. Maagpijn of brandend maagzuur.
4. Verminderde eetlust en gewichtsverlies.
5. Frequente drang om te plassen.
6. Overmatige gevoelens van vermoeidheid.
7. Gegeneraliseerde zwakte.
8. Oncontroleerbare rillingen in een deel van het lichaam.
9. Spier- of gewrichtspijn.
10. Droge mond.
11. Veranderingen of afname van seksuele begeerte en capaciteit.
12. Zware en overmatige menstruatie.
13. Pijn op de borst.
14. Kortademigheid.
15. Duizeligheid en flauwvallen.
16. Verhoging van de hartslag.
17. Auditieve of visuele hallucinaties.
18. Hoge koorts.
19. Overmatig zweten.
20. verwarring.
21. Verlies van bewustzijn of coördinatie.
22. gevoelloosheid van spieren of krampachtige samentrekkingen.
23. Netelroos, blaren of uitslag.
24. Moeilijkheden met ademhalen of slikken.
25. Ontsteking van het gezicht, keel, tong, lippen, ogen, handen of voeten.
26. Ongebruikelijke bloeden of blauwe plekken.
27. Hoofdpijn en problemen met concentratie of geheugen.

referenties

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).De werkzaamheid van citalopram bij de behandeling van premature ejaculatie: een placebo-gecontroleerde studie. Internal. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, National Library of Medicine van de Verenigde Staten.

3. Keller MB (december 2000). "Citalopram-therapie voor depressie: een overzicht van 10 jaar Europese ervaring en gegevens uit de VS klinische studies. "Klinische psychiatrie.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram-overdosis-beoordeling van gevallen behandeld in Zweedse ziekenhuizen". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).farmacologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (januari 1996). "Citalopram in de behandeling van alcoholisme: een dubbelblinde, placebo-gecontroleerde studie".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.