Cefalotina waar is het voor, werkingsmechanisme, dosis

de cefalotina is een antibacterieel middel uit de familie van cefalosporinen, waarvan het effect vergelijkbaar is met dat van penicillines. Het overheersende werkingsspectrum is op grampositieve en enkele gram-negatieve bacteriën. Het is het eerste cefalosporine dat in 1964 werd verkocht.

Cephalosporines zijn een groep antibiotica die in het midden van de vorige eeuw is ontwikkeld. De naam is afgeleid van de naam van een schimmel -Cephalosporium acremonium-, waaruit een verbinding met bacteriedodende eigenschappen werd verkregen. Deze ontdekking, die plaatsvond in 1948, was het startpunt voor de ontwikkeling van een nieuwe klasse van antimicrobiële middelen..

De cefalosporine-antibiotica evolueerden in de loop van de tijd volgens veranderingen in hun spectrum van bacteriedodende werking. Deze verandering heeft de classificatie in vijf generaties mogelijk gemaakt, behorend bij de cefalotina tot de eerste generatie.

De bacteriedodende activiteit van het antibioticum, zoals andere cefalosporinen van de eerste generatie, is op grampositieve bacteriën. Sommige gramnegatieve bacteriën zijn echter ook gevoelig voor het gebruik ervan.

De toediening van cephalothin is uitsluitend parenteraal, zowel intraveneus als intramusculair. Intramusculaire toediening is echter zeldzaam vanwege de lokale effecten van de medicatie, waaronder pijn.

Intraveneus bereikt het antibioticum snel therapeutische niveaus en een hoge eiwitbinding. De halfwaardetijd is relatief kort, van 45 minuten tot een uur. Het kan zich gemakkelijk verspreiden naar elk ander weefsel, behalve het zenuwstelsel, omdat het de bloed-hersenbarrière niet binnendringt. Iets meer dan 30% is geïnactiveerd in de lever en de eliminatie ervan vindt plaats in de urine.

Cefalotin is een betaalbaar, effectief, veilig en zeer goed verdragen medicijn. Momenteel wordt het medicijn in veel landen gebruikt voor de behandeling van infecties door vatbare ziektekiemen. In de Verenigde Staten is de FDA gestopt met het gebruik van cephalothin vanwege het bestaan ​​van effectievere cefalosporines.

index

• 1 Waar wordt het voor gebruikt??
  • 1.1 Gevoelige bacteriën
  • 1.2 Klinisch gebruik
• 2 Werkingsmechanisme
• 3 Dosering bij volwassenen en kinderen
  • 3.1 Volwassenen
  • 3.2 Pediatrisch
• 4 Bijwerkingen
  • 4.1 Nier
  • 4.2 Allergische of overgevoeligheidsreacties
  • 4.3 Spijsverteringssysteem
  • 4.4 Hematologische
  • 4.5 Lever
  • 4.6 Zenuwstelsel
  • 4.7 Lokale effecten
• 5 Contra-indicaties
  • 5.1 Absoluut
  • 5.2 Verwanten
• 6 Referenties

Waar is het voor??

De bruikbaarheid van cephalothin is gebaseerd op het spectrum van bactericide werking dat het heeft. De term bactericide spectrum verwijst naar de gevoeligheid van verschillende groepen bacteriën voor een antibioticum. In het geval van een 1e generatie cefalosporine is het effect ervan op grampositieve en enkele gram-negatieve bacteriën.

Cefalosporinen werden ontwikkeld als een alternatief voor het gebruik van penicillines, met een vergelijkbaar effect maar een superieur werkingsspectrum.

Gevoelige bacteriën

Grampositieve bacteriën, zoals Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis en S. auereus. Het heeft ook een werking tegen de gramnegatieve bacteriën Klebsiella sp, Proteus mirabilis en Escherichia coli. Het gebruik is mogelijk in het geval van Shigella sp. en Salmonella sp.

Het effect op Haemophilus influenza is beperkt en vereist de associatie met een ander antibioticum. Enterokokken zijn resistent tegen bijna alle cefalosporines, inclusief cephalothin.

Klinisch gebruik

De bacteriegevoeligheid voor het antibioticum maakt het gebruik mogelijk bij infecties waarbij deze bacteriën deelnemen. Behandeling van zowel oppervlakkige als diepe infecties komt frequent voor. Bovendien geven de distributiekenmerken van cephalothine haar bruikbaarheid in zachte weefsels, evenals in botten en gewrichten.

Infecties waarbij cephalothin algemeen wordt gebruikt, zijn:

- Pyodermitis of huidinfecties. De gemeenschappelijke kiemen van de huid kunnen, onder bepaalde omstandigheden, een weke deleninfectie veroorzaken. De betrokken kiemen zijn Staphylococcus aureus of Streptococcus epidermidis.

- Huidinfecties secundair aan brandwonden. Huidbrandwonden veroorzaken het verlies van de beschermende barrière en de blootstelling van diepe vliegtuigen. Een gevolg van deze laesies is de bacteriële invasie en infectie van zowel de lederhuid als het onderhuidse en zelfs spierweefsel..

- Otitis externa en media. Een van de veroorzakers van otitis externa is Staphylococcus aureus. Bacteriën zoals Streptococcus pneumoniae, Groep A Streptococcus en Haemophillus influenzae kunnen otitis media veroorzaken.

- Faryngitis en andere bovenste luchtweginfecties, vooral die veroorzaakt door Streptococcus pyogenes.

- Longontsteking geproduceerd door gevoelige kiemen, zoals Streptococcus pneumoniae.

- Bacteriële endocarditis In gevallen waar de infectie te wijten is aan Streptococcus viridans of Staphylococcus die vatbaar is voor methicilline.

- Infecties van de urinewegen, zoals die geproduceerd door Escherichia coli.

- Acute cholecystitis. Ontsteking van de galblaas, in aanwezigheid of afwezigheid van stenen, kan een bacteriële infectie veroorzaken.

- osteomyelitis.

- Septische artritis.

- bloedvergiftiging.

Bovendien wordt voorafgaand aan operaties cephalotin gebruikt als een optie om infecties te voorkomen.

Werkingsmechanisme

Cefalosporines zijn β-lactam-antibiotica, waarvan de activiteit de synthese van de celwand van bacteriën voorkomt. Dit komt door de remming van de transpeptidase-enzymen die nodig zijn voor de synthese van de beschermende barrière. Als gevolg hiervan vindt bacteriële dood plaats.

De bacteriële celwand wordt gevormd door eiwitmoleculen die geassocieerd zijn met een koolhydraat, peptidoglycanen genaamd. Deze moleculen geven stabiliteit en weerstand aan het celmembraan van de bacteriën, waardoor groei en replicatie mogelijk wordt.

Transpeptidasen zijn de enzymen die verantwoordelijk zijn voor de synthese van peptidoglycaan. Deze enzymen worden penicilline-bindende eiwitten (PFP) genoemd omdat moleculen van β-lactam-antibiotica aan hun structuur kunnen worden gehecht..

Het effect van antibiotica zoals cephalothine vereist binding aan PFP's om te voorkomen dat ze hun synthesefunctie uitvoeren. Dientengevolge zullen peptidoglycanen niet in staat zijn te binden aan de celwand van de bacterie vanwege de remming van transpeptidasen..

Het verlies van de configuratie, de toename van de permeabiliteit en de verwondingen van de celwand produceren uiteindelijk de dood -isis- van de bacterie.

Dosering bij volwassenen en kinderen

De effectiviteit van antibiotica, met name cefalosporines, hangt af van de duurzaamheid ervan in plasma bij geschikte concentraties. De dosis berekend op basis van gewicht en interval tussen doses garandeert het antimicrobiële effect tegen een specifieke bacterie.

De presentatie van cephalothin is in ampullen met gelyofiliseerd poeder. Toediening is parenteraal, bij voorkeur intraveneus, na reconstitutie en verdunning.

volwassenen

Afhankelijk van de ernst van de infectie varieert de dagelijkse dosis bij volwassenen tussen 75 en 150 mg / kg / dag. In het algemeen kan 1 tot 2 gram intraveneus worden toegediend met tussenpozen van 4, 6 of 8 uur, zonder 12 gram per dag te overschrijden. Dit doseerschema zorgt ervoor dat de therapeutische doses in het plasma gehandhaafd blijven om de infectie te bestrijden.

In het geval van ernstige infecties, zoals osteomyelitis of sepsis, wordt het gebruik van de maximale dosis in een kort dosisinterval overwogen..

Op leverniveau wordt ongeveer 35% van cephalothin omgezet in een metaboliet met verminderde activiteit. 65 tot 70% van het antibioticum wordt geëlimineerd in de urine, wat een dosisaanpassing in geval van nierfalen betekent. De dosis waarbij rekening wordt gehouden met de glomerulaire filtratiesnelheid - uitgedrukt in milliliter per minuut - is:

- Van 30 tot 50 ml / min, wordt om de 6 uur 1 gram gebruikt.

- Tussen 10 en 30 ml / min, 1 gram om de 8 uur.

- Minder dan 10 ml / min, 1 gram elke 12 uur of 500 mg elke 6 uur

- In het geval van hemodialyse en peritoneale dialyse zal de dosisverlaging tussen 20 en 50% liggen.

Pediátricos

Vanwege de onvolgroeidheid van het nierapparaat bij zuigelingen en jonge zuigelingen moet de toediening ervan voorzichtig zijn. Een dosis cefalotine van 50 mg / kg / dag in een bereik van niet minder dan 8 uur kan veilig worden gebruikt.

Bij kleinere baby's, kleuters en schoolkinderen varieert de effectieve dosis van 80 tot 160 mg / kg / dag, met tussenpozen van 6 tot 8 uur.

Bijwerkingen

Ondanks dat het een veilig en goed verdragen geneesmiddel is, is het mogelijk om enkele reacties te observeren - niet vaak - met het gebruik van cephalothine.

nier

Er zijn drie factoren die renale effecten veroorzaken door het gebruik van cephalothin:

- Gelijktijdig gebruik van nefrotoxische geneesmiddelen, zoals amikacine.

-  Reeds bestaande nierinsufficiëntie, die verergerd kan worden door het gebruik van het antibioticum.

- De overgevoeligheidsreactie kan leiden tot de afzetting van immuuncomplexen, waardoor nierfalen wordt veroorzaakt.

Bij adequate toediening en bij afwezigheid van overgevoeligheid voor het geneesmiddel, treft cephalothin zelden de nierfunctie.

Allergische of overgevoeligheidsreacties

Ze komen niet vaak voor en kunnen worden gezien bij 10 tot 15% van de patiënten die cephalothin krijgen. Ze omvatten zowel huidreacties als ademhalingssymptomen. Systemische effecten kunnen leiden tot perifere vaatverwijding en shock.

Overgevoeligheid wordt gemedieerd door een hapteen-antilichaamreactie als gevolg van eerdere blootstelling aan het geneesmiddel.

De reacties kunnen huiduitslag, lokale of gegeneraliseerde huiduitslag en pruritus zijn. Neusverstopping, rhinorroe, niezen en bronchiale hyperreactiviteit zijn de meest voorkomende ademhalingssymptomen. In ernstige gevallen zijn angio-oedeem, glottis-oedeem en anafylactische shock mogelijk.

Hoewel zeldzaam, kan overgevoeligheid leiden tot nierinsufficiëntie van immunologische oorsprong.

Spijsverteringsstelsel

Ondanks dat het een goed getolereerd medicijn is, is het mogelijk om gastro-intestinale effecten te observeren, zoals misselijkheid, braken en drugremar. Pseudomembraneuze colitis is het gevolg van de replicatie van Clostridium difficile, veroorzaakt door de afname van de darmflora.

hematologische

Hematologische bijwerkingen zijn zeer zeldzaam en kunnen worden waargenomen hemolytische anemie, bloedplaatjesdepletie of een daling van alle bloedcellen - pancytopenie, waarvan het mechanisme nog niet duidelijk is.

lever

Het effect van cephalothin in de lever is zeldzaam en omvat voorbijgaande toename van bilirubine en leverenzymen.

Zenuwstelsel

Cefalotine passeert de bloed-hersenbarrière niet, dus neurologische symptomen zijn vrijwel niet aanwezig. Symptomen zoals duizeligheid of hoofdpijn tijdens de behandeling worden meestal niet geassocieerd met het gebruik van cephalothin, maar het is mogelijk om voorbijgaande verwarring waar te nemen.

Lokale effecten

Zowel intramusculaire als intraveneuze injectie kan lokale ontstekingsreacties veroorzaken. De intramusculaire route wordt niet aanbevolen vanwege irritatie en lokale pijn nadat de medicatie is geplaatst. Flebitis is een complicatie die gepaard gaat met intraveneus gebruik.

Contra

In sommige gevallen is het gebruik van cephalothin of cephalosporins verboden of beperkt. Contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel kunnen absoluut of relatief zijn, afhankelijk van het impliciete gezondheidsrisico.

absoluut

De absolute contra-indicatie voor het gebruik van cephalothin is de overgevoeligheid of allergie voor het bestanddeel. Bij anafylaxie door penicillines is het gebruik van cefalosporine ook gecontraïndiceerd. Dit komt door de gelijkenis van de componenten van de moleculen, die kruisreacties van ernstige overgevoeligheid kunnen induceren.

verwant

- Overgevoeligheid voor penicilline zonder anafylaxie.

- Zwangerschap. Cefalotine is een risicodrug van klasse B, zonder teratogene effecten op de foetus bij dieren. Het gebruik ervan bij zwangere vrouwen moet onder toezicht worden gehouden.

- Leverinsufficiëntie.

- Aandoeningen van het spijsverteringsstelsel, in het bijzonder chronische colopathieën.

- Nierinsufficiëntie.

- Hematologische veranderingen.

- hypoproteinemia.

- Gelijktijdig gebruik met aminoglycosiden, probenecide of anticoagulantia.

referenties

1. Drugs.com editors (2003). Keflin. Hersteld van drugs.com
2. Bardal, SK; Martin DS (in Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporinen. Hersteld van sicncedirect.com
3. (N.D.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Cephalothin (cefalotin): gebruik, dosering, bijwerkingen, interacties en contra-indicaties. Hersteld van doctoralerts.com
5. Griffith, RS; Zwart, HR (1964). Cephalothin, een nieuw voorlopig klinisch antibioticum en laboratoriumonderzoek. Hersteld van jamanetwork.com
6. [beschermd per e-mail]: door de FDA goedgekeurde geneesmiddelen (s.f.). Cephalotin natrium. Teruggeplaatst van accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporinen. Hersteld van infecto.edu.uy
8. Medscape-editors (2017). Cefazoline. Opgehaald van reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018). Cefalosporines van de eerste generatie. Hersteld van drugs.com
10. Wikipedia (laatste rev 03/2018). Cefalotine. Teruggehaald van es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillinebindende eiwitten: hoofdrolspelers in processen van bacteriële celcyclus en resistentie tegen geneesmiddelen. Teruggeplaatst van academic.oup.com
12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Vergelijking tussen cephalothine en ampicilline + gentamicine bij de behandeling van pyelonefritis tijdens de zwangerschap. Teruggeplaatst van pjms.com.pk
13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Het gebruik van cefalosporinen bij penicilline-allergische patiënten. Opgehaald van medscape.com
14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Hersteld van vaucluse-ambulances.fr