Lidocaïne werkingsmechanisme, waar het voor dient



de lidocaïne is een medicijn dat wordt gebruikt voor de productie van lokale anesthesie of truncal zenuwblokkade. Het belangrijkste effect is de afname of blokkade van pijngevoeligheid, naast een effect op de contractiele activiteit van het myocard. Het medicijn is nuttig voor chirurgische procedures, adjuvante analgesie en antiaritmica.

In het begin van de negentiende eeuw werd cocaïne als anestheticum gebruikt. In 1904 verscheen de eerste afgeleide van cocaïne-procaine-, gebruikt in de eerste decennia van de eeuw. Lidocaïne is een derivaat van procaine dat voor het eerst werd gebruikt tijdens de Tweede Wereldoorlog, in 1943. Datzelfde jaar werd het gesynthetiseerd door de Zwitserse chemicus Nils Lofgren.

Chemisch gezien is lidocaïne een amino-amide, een molecuul van kleine omvang, en de presentatie ervan lijkt op lidocaïnehydrochloride. Het effect van lidocaïne is kort vergeleken met andere anesthetica zoals bupivacaïne en mepivacaïne. De actie begint vóór 2 minuten en het effect blijft van 30 tot 60 minuten.

Momenteel wordt lidocaïne als een noodzakelijk, effectief en veilig geneesmiddel beschouwd. Het is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO, het wordt veel gebruikt en toegankelijk.

Anesthetica zijn een onmisbaar hulpmiddel om het ongemak en de pijn van de patiënt te verminderen bij het uitvoeren van chirurgische ingrepen.

index

  • 1 Werkingsmechanisme
  • 2 Waar wordt het voor gebruikt??
    • 2.1 Lokale anesthesie
    • 2.2 Regionale blokkade
    • 2.3 Epidurale en spinale anesthesie
    • 2.4 Antiarrhythmic
    • 2.5 Andere toepassingen
  • 3 Contra-indicaties
    • 3.1 Absolute contra-indicaties
    • 3.2 Relatieve contra-indicaties
  • 4 Referenties

Werkingsmechanisme

De pijnreceptoren - nociceptoren - bevinden zich in praktisch het hele lichaam; het zijn sensorische eindes die pijnlijke gevoeligheid overbrengen naar de afferente zenuwvezels die verantwoordelijk zijn voor het dragen van informatie naar het centrale zenuwstelsel. Zenuwimpuls treedt op als gevolg van veranderingen in het actiepotentiaal van de sensorische vezels.

Depolarisatie op het niveau van zenuwvezels is afhankelijk van de ionenuitwisseling op membraanniveau. Natrium, het belangrijkste extracellulaire kation, moet de zenuwcel binnengaan om de zenuwimpuls te activeren. Deze natriumstap wordt uitgevoerd via gespecialiseerde ionische membraankanalen, waardoor een verandering van potentiaal wordt veroorzaakt.

Het werkingsmechanisme van lidocaïne is relatief eenvoudig. Het anestheticum diffundeert en bereikt de neuronale axonen, stabiliseert het membraan en voorkomt depolarisatie; dit gebeurt door het binnendringen van natrium in de cel te blokkeren door de ionkanalen te blokkeren. De depolarisatie en overdracht van pijn naar het zenuwstelsel komt in dit geval niet voor.

Wat betreft het hart, lidocaïne produceert een daling van de hartslag; Myocardiale spiercontractie vindt plaats door de intrede van natrium in de myocyt, die spiervezelcontractiliteit bevordert. Het blokkeren van de ionenkanalen veroorzaakt een afname van de samentrekkingsfrequentie door geen natrium in de cel binnen te dringen.

De combinatie van adrenaline en de verdoving komt vaak voor. Adrenaline produceert afsluiting van de haarvaten, waardoor de passage van lidocaïne in de bloedbaan wordt voorkomen.

Dientengevolge wordt het anesthetische effect verlengd door permanentie van het geneesmiddel op de injectieplaats. Het nut ervan is infiltratieve anesthesie voor uitgebreide chirurgische ingrepen.

Waar is het voor??

Het gebruik van lidocaïne is veelvoudig vanwege zijn kenmerken. Een snel begin van werking, een relatief kort effect en weinig nadelige effecten maken het gebruik in een groot aantal medische procedures mogelijk. Het wordt gebruikt in lokale anesthesie - topicale en infiltratieve-, regionale blokkade en als antiarrhythmic, naast andere toepassingen.

Lokale anesthesie

Lidocaïne kan worden aangeboden in oplossing voor injectie, spray, plaatselijke preparaten in gel of crème, en in pleisters. Deze presentaties maken gebruik in slijmvliezen, huid en lokale infiltratie voor kleine operaties mogelijk.

Lokale anesthesie vereist geen combinatie met andere geneesmiddelen, met uitzondering van adrenaline voor tandheelkundig gebruik. Hun gemeenschappelijke toepassingen zijn:

- Kleine operatie.

- Chirurgische technieken zoals plaatsing van urinaire of nasogastrische buizen.

- Infiltratie om katheters van de centrale lijn te plaatsen.

- Verlichting van pijn veroorzaakt door trauma en verwondingen.

- Tandheelkundige procedures zoals extractie of tandheelkundige reparatie.

- Endoscopische procedures: gastroscopie, colonoscopie, bronchofibroscopie.

- Intra-articulaire infiltratie wordt gebruikt in ontstekingsprocessen op dat niveau. Het wordt meestal gecombineerd met langwerkende anesthetica en steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. In sommige landen is intra-articulair gebruik gecontraïndiceerd.

- In de verloskunde wordt toegepast om de episiotomie uit te voeren en het geboortekanaal uit te breiden.

Regionale blokkade

Regionale anesthesie houdt het gebruik van anesthetica in zenuwstrunks in. Het doel van deze techniek is het bereiken van een blokkering van pijn in een groot gebied.

Een combinatie met andere anesthetica, zoals bupivacaïne, en adrenaline is meestal noodzakelijk. Het wordt vaak gebruikt in brachiale plexusblokkade.

Epidurale en spinale anesthesie

Het is een soort regionale anesthesie waarbij lidocaïne en bupivacaïne worden geïnjecteerd, hetzij buiten de membranen die langs het ruggenmerg lopen, hetzij direct in het wervelkanaal. Het moet worden uitgevoerd door een anesthesist en het gebruik ervan is bedoeld voor electieve of ongecompliceerde operaties:

- appendectomy.

- Keizersnede.

- Varicokele genezing.

- Inguinale hernioplastie.

- Onderste ledematen operatie.

- prostatectomie.

anti-aritmische

Het remmende effect van ventriculaire exciteerbaarheid maakt lidocaïne een bruikbaar antiaritmisch medicijn. In geschikte doses werkt het door de natriumkanalen te blokkeren-zonder invloed op de activiteit van het knooppunt, maar eerder op atrium-, waardoor de hartslag zonder andere effecten afneemt. Lidocaïne in hoge doses kan een depressie van de bloedsomloop veroorzaken.

Lidocaïne is een klasse 1b anti-aritmicum. Het is een vervanging voor andere anti-aritmica, zoals amiodaron, wanneer deze niet beschikbaar zijn. De indicatie via intraveneuze route is de behandeling van tachycardie of ventriculaire fibrillatie vanwege meerdere oorzaken:

- Cardio-pulmonaire reanimatie.

- Aritmie na acuut myocardinfarct.

- Tachycardie na elektrische cardioversie.

- Digitalisic intoxicatie.

- Procedures in hemodynamica, zoals katheterisatie.

Andere toepassingen

- Symptomatische verlichting van reactieve of irritatieve hoest. Voor dit doel wordt lidocaïne verneveld met zoutoplossing voor inhalatie.

- Het gebruik ervan voor recidiverende krampachtige episoden van epilepsie is beschreven.

Contra

Ondanks de effectiviteit en veiligheid van lidocaïne, beperken of beperken voorwaarden bij patiënten het gebruik ervan. Er zijn zowel absolute als relatieve contra-indicaties voor het gebruik van dit medicijn.

Absolute contra-indicaties

- Overgevoeligheid of allergie aangetoond voor lidocaïne of uw voertuig.

- Hartritmestoornissen die leiden tot blokkades, zoals een sino-atriaal blok of atrioventriculaire blokken van 2 ° en 3 °.

- Wolf-Parkinson-White en Adam-Stokes-syndromen.

- Gebruik van klasse 1 anti-aritmica, zoals procaïnamide of kinidine.

- Eerdere toediening van amiodaron.

- Behandelingen met andere geneesmiddelen zoals natriumfenytoïne of paracetamol.

Relatieve contra-indicaties

- Hepatopathieën of leverfalen.

- Hypotensie die niet gerelateerd is aan aritmieën.

- bradycardie.

- Pseudocholinesterasedeficiëntie.

- porfyrie.

- ouderen.

referenties

  1. McLeod, I.K. (2017). Lokale anesthetica. Hersteld van emedicine.medscape.com
  2. Pubchem (s.f.). Lidocaïne. Teruggeplaatst van pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Ogbru, O. (s.f.). Lidocaine hcl injectie. Onthulling van medicinenet.com
  4. (N.D.). Lidocaïne. Opgehaald van drugbank.ca
  5. Wikipedia (laatste rev 2018). Lidocaïne. Opgehaald van en.wikipedia.org
  6. Wikipedia (laatste rev 2018). Lokale verdoving. Opgehaald van en.wikipedia.org
  7. Urch. C. (van recensies in pijn 2007). Normale pijnoverdracht. Opgehaald van ncbi.nlm.nih.gov
  8. Medlineplus (laatste rev 2017). Spinale en epidurale anesthesie. Opgehaald van medlineplus.gov