Trimethoprim-kenmerken, werkingsmechanisme en gebruik



de trimethoprim is een antibioticum dat gewoonlijk wordt gebruikt voor de behandeling van urineweginfecties, oorinfecties of diarree. Het is een aminopyrimidine waarvan de structuur bestaat uit pyrimidine 2,4-diamine en 1,2,3-trimethoxybenzeenresten gebonden door een methyleenbrug.

Trimethoprim is onlangs op de markt gebracht als een product met één entiteit voor de behandeling van vroege episodes van symptomatische urineweginfecties zonder complicaties. Het was eerder alleen beschikbaar in combinatie met sulfamethoxazol (Trimethoprim, S.F.).

Trimethoprim oefent antimicrobiële activiteit uit door de reductie van dihydrofolaat tot tetrahydrofolaat, de actieve vorm van foliumzuur, te blokkeren door vatbare organismen.

Het heeft remmende activiteit voor de meeste gram-positieve aërobe cocci en sommige gram-negatieve aërobe bacillen. Resistentie tegen trimethoprim kan intrinsiek zijn of verworven.

De meest verkregen resistentie is afkomstig van een chromosomale mutatie die resulteert in de productie van een dihydrofolaatreductase-enzym dat minder gevoelig is voor de remming van trimethoprim..

Gastro-intestinale intolerantie en huiduitslag zijn de meest voorkomende bijwerkingen als gevolg van de toediening van trimethoprim.

Trimethoprim is zeer effectief voor vrouwen met symptomatische acute urineweginfecties veroorzaakt door E. coli therapie en samengestelde gunstig afsteekt bij andere standaard middelen, zoals ampicilline en cefalexine (Royal Society of Chemistry, 2015).

De veiligheid van trimethoprim bij zwangere vrouwen is niet vastgesteld. Aangezien het willekeurige gebruik van trimethoprim het ontstaan ​​van resistentie tegen trimethoprim kunnen stimuleren, waardoor de waarde van ontkenning zowel trimethoprim en sulfamethoxazol-trimethoprim, trimethoprim mag alleen worden voorgeschreven voor bepaalde indicaties.

Trimethoprim wordt momenteel onderzocht als definitieve behandeling van een groot aantal infecties, zoals bacteriële exacerbaties van chronische bronchitis, bacteriële longontsteking en tyfus (Gleckman R, 1981).

Werkingsmechanisme

Om in aantal te groeien en te vermenigvuldigen, moeten de bacteriële cellen genetisch materiaal (DNA) produceren en hiervoor hebben ze foliumzuur (folaat) nodig.

Bacteriële cellen kunnen het foliumzuur dat in het dieet wordt geleverd echter niet opnemen zoals menselijke cellen dat doen. In plaats daarvan synthetiseren ze het zelf.

Trimethoprim is een remmer van het enzym dihydrofolaatreductase, dat voorkomt dat bacteriën folaat produceren.

Zonder foliumzuur kunnen bacteriën geen DNA produceren en kunnen ze daarom niet in aantal toenemen. Daarom voorkomt trimethoprim de verspreiding van infecties. De resterende bacteriën worden geëlimineerd door het immuunsysteem of sterven uiteindelijk.

Ook bezit trimethoprim een ​​remmende activiteit van cytochroom P450 2C8 en organische kationtransporters 2 (Nationaal centrum voor biotechnologische informatie., 2017).

Om ervoor te zorgen dat de bacteriën die een infectie veroorzaken vatbaar zijn voor trimethoprim, kan uw arts een stukje weefsel uit het geïnfecteerde gebied nemen, zoals een urine- of sputummonster..

De bacteriën die in dit monster aanwezig zijn, zullen worden gekweekt (gekweekt) in een microbiologische afdeling en vervolgens worden onderzocht en geïdentificeerd onder een microscoop (netdoctor, 2013).

Wijze van gebruik

De aanbevolen dosis trimethoprim voor volwassenen is 100 mg tweemaal daags (elke 12 uur) of 200 mg eenmaal daags (elke 24 uur) gedurende 10 dagen.

Veel factoren kunnen van invloed zijn op de dosis medicatie die een persoon nodig heeft, zoals lichaamsgewicht, andere medische aandoeningen en andere medicijnen.

Als uw arts een andere dosis dan de hier aangegeven aanbevolen heeft, verander dan niet de manier waarop u de medicatie neemt zonder uw arts te raadplegen..

Trimethoprim moet met voedsel worden ingenomen. U moet alle medicatie afmaken, ook als u zich beter begint te voelen. Dit vermindert de kans dat de infectie terugkeert.

Het is belangrijk om dit medicijn precies te nemen zoals voorgeschreven door uw arts. Als u een dosis mist, moet u deze zo snel mogelijk innemen en doorgaan met uw normale schema.

Als het bijna tijd is voor uw volgende dosis, sla dan de gemiste dosis over en ga verder met het normale doseringsschema.

Neem geen dubbele dosis om een ​​tekort goed te maken. Als u niet zeker weet wat u moet doen nadat u een dosis heeft overgeslagen, dient u contact op te nemen met een arts of apotheker om advies te krijgen.

Dit medicijn moet worden bewaard bij kamertemperatuur, beschermd tegen licht en buiten het bereik van kinderen worden gehouden..

Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden in het afvalwater (bijvoorbeeld in de gootsteen of in het toilet) of in huishoudelijk afval.

Vraag uw apotheker wat u moet doen om medicijnen kwijt te raken die niet langer nodig zijn of die zijn verlopen (MediResource Inc., S.F.).

Bijwerkingen

Veel medicijnen kunnen bijwerkingen veroorzaken. Een bijwerking is een ongewenste reactie op een medicijn bij inname in normale doses. Bijwerkingen kunnen mild of ernstig zijn, tijdelijk of permanent.

De onderstaande bijwerkingen worden niet ervaren door iedereen die dit medicijn neemt.

Als u zich zorgen maakt over bijwerkingen, bespreek dan de risico's en voordelen van dit medicijn met uw arts.

De volgende bijwerkingen zijn gemeld door ten minste 1% van de mensen die dit medicijn gebruiken. Veel van deze bijwerkingen kunnen worden beheerd en sommige kunnen na verloop van tijd zelfstandig blijven.

  • Verhoogde gevoeligheid voor de zon.
  • jeuk.
  • Zweren in de mond.
  • misselijkheid.
  • Huiduitslag.
  • Krampen of buikpijn.
  • braken.

Hoewel de meeste van de hieronder vermelde bijwerkingen niet vaak voorkomen, kunnen ze ernstige problemen veroorzaken als er geen medische hulp wordt gezocht..

Neem zo snel mogelijk contact op met uw arts als een van de volgende bijwerkingen optreedt:

  • Algemeen gevoel van malaise of ziekte.
  • hoofdpijn.
  • Roodheid, zwelling of pijn in de tong.
  • Tekenen van bloedarmoede (lage rode bloedcellen, bijv. Bleke huid, vermoeidheid of ongewone zwakte).
  • Tekenen van bloeding (bijv. Neusbloeding, bloed in de urine, hoesten in het bloed, snijwonden die niet stoppen met bloeden).
  • Tekenen van infectie (symptomen kunnen koorts of koude rillingen, ernstige diarree, kortademigheid, langdurige duizeligheid, hoofdpijn, stijve nek, gewichtsverlies of apathie) omvatten.
  • Tekenen van leverproblemen (bijv. Misselijkheid, braken, diarree, gebrek aan eetlust, gewichtsverlies, gele verkleuring van de huid of het wit van de ogen, donkere urine, bleke ontlasting).

In zeer zeldzame gevallen kan het trombositofenie (lage niveaus van bloedplaatjes) bij de patiënt veroorzaken als gevolg van de afname van foliumzuur, wat kan leiden tot een megaloblastaire bloedarmoede.

Trimethoprim antagoniseert het epitheliale natriumkanaal in de distale tubulus en werkt dus als amiloride. Dit kan een verhoging van de kaliumspiegel in het lichaam veroorzaken (hyperkaliëmie).

referenties

  1. EMBL-EBI. (2017, 22 februari). Hersteld van ChEBI: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B.N. (1981). Trimethoprim: werkingsmechanismen, antimicrobiële activiteit, bacteriële resistentie, farmacokinetiek, bijwerkingen en therapeutische indicaties. ; 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimethoprim. Opgehaald van chealth.canoe.com.
  4. Nationaal centrum voor biotechnologische informatie ... (2017, 13 mei). PubChem Compound-database; CID = 5578 Opgehaald van PubChem.
  5. (2013, 14 juni). Trimethoprim. Opgehaald van netdoctor.co.uk.
  6. Royal Society of Chemistry. (2015). Trimethoprim. Opgehaald van chemspider.com.
  7. Trimethoprim. (S.F.). Opgehaald van drugbank.ca.